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重大突破!替格瑞洛关键中间体连续流硝化合成新工艺,收率提升超 12%

替格瑞洛作为治疗急性冠脉综合征的一线抗血栓药物,市场需求持续攀升,其关键中间体5-硝基-2-(丙硫基)嘧啶-4,6-二醇(NPPD)的高效合成一直是医药化工领域的研究重点。近日,浙江工业大学的研究团队在《OrganicProcessResearch&Development》发表重要研究成果,成功开发出一种高收率的NPPD连续流硝化合成新工艺,将产品分离收率提升至92.4%,较传统工艺提高12.4%,同时大幅提升了反应安全性和工业化应用价值。传统工艺痛点突出,连续流技术成破局关...

  • 2026

    3-20

    化学合成作为现代化学的核心,数百年来一直依赖人工批次处理和经验式实验,收率低、效率慢、安全隐患等问题,早已难以匹配当下快速分子发现、可持续工艺开发的需求。而流动化学与人工智能的深度融合,催生出智能流动化学这一全新领域,推动化学研究从“经验试错”向“数据驱动的自主化探索”跨越,真正迈入“自驱动实验室”时代。近日,甬江实验室与宁波诺丁汉大学的研究团队在CCSChemistry发表重磅综述,系统梳理了智能流动化学的发展脉络、核心架构、前沿应用,也剖析了这一领域的现存挑战与未来方向,...

  • 2026

    3-18

    芳烃硝化是现代化学合成的核心反应之一,硝基芳烃更是医药、农药、染料等精细化工领域的关键原料。但传统硝化工艺依赖腐蚀性混酸,存在污染大、安全性低、可控性差等痛点,绿色化、规模化的硝化技术一直是行业亟待解决的难题。近日,来自四川省安全科学技术研究院和西华大学的研究团队在《GreenSynthesisandCatalysis》发表重磅研究成果,基于经典的Kyodai硝化法,开发出一种连续流NO₂-O₃协同芳烃硝化新方法。该方法实现了无酸、无催化剂、秒级超快的芳烃单硝化,兼具宽底物适...

  • 2026

    3-16

    对乙酰氨基酚(AcAP)作为经典解热镇痛药,其连续化生产是制药领域的研究重点。本次研究以结晶为核心反向设计的连续流工艺,成功实现了从原料反应到结晶的连续化衔接,且配套完成过滤、干燥、包装的全流程连续操作,其中连续流反应-结晶单元为整个工艺的核心与创新关键,以下为该部分核心工艺细节与技术要点的全面解析。一、连续流工艺设计的核心前提此前对乙酰氨基酚连续化研究多存在工艺衔接不畅、晶体回收率低的问题,本次研究先通过批次实验确定水相冷却结晶+精准pH调控的基础条件:以水为溶剂,乙酸酐为...

  • 2026

    3-13

    有机过氧化物作为高附加值的精细化学品,是聚合物合成中关键的引发剂与交联剂,其中1,1-双(叔丁基过氧)环己烷(CH)因低温交联性能优异、无喷霜问题,成为传统过氧化物的理想替代物。但CH合成反应强放热、产物热稳定性差,传统批次工艺不仅反应效率低、副反应难控,还存在显著安全隐患,产品色度也常受影响。近日,清华大学化工系团队联合中石化石油化工科学研究院、东营华泰化工集团,在《ChemicalEngineeringScience》发表研究成果,成功开发出一套针对CH的微反应连续合成与...

  • 2026

    3-6

    在有机合成领域,多环氮杂芳烃因独特的结构和生物活性,成为医药、材料等领域的核心砌块,而酯取代多环氮杂芳烃的高效合成,一直是科研人员探索的重点。近期,南京工业大学的科研团队取得重要研究进展,以连续流技术为核心,实现了烯二炔的光催化烷氧羰基化/三环化反应,成功高效合成酯取代多环氮杂芳烃,为这类化合物的规模化制备提供了全新路径!连续流加持,光催化反应效率拉满传统批次反应在光催化有机合成中,常面临传质传效不均、光照利用率低、反应条件难控等问题,导致产物收率受限、重复性差。而本次研究采...

  • 2026

    3-5

    在“双碳”目标塑料污染治理的双重需求下,生物基材料成为替代传统化石基聚合物的核心方向。聚乙烯呋喃酸酯(PEF)作为聚乙烯对苯二甲酸酯(PET)的高性能可持续替代品,凭借更优异的气体阻隔性、热稳定性和机械强度,成为包装领域的理想选择,而2,5-呋喃二甲酸(FDCA)正是合成PEF的关键生物基单体。然而传统FDCA生产依赖间歇式反应器,需严苛的高温高压条件,反应效率低、能耗高,成为制约其工业化规模化的关键瓶颈。近日,一项发表于《ACSOmega》的研究为这一难题提供了创新解决方案...

  • 2026

    3-3

    在药物合成与有机化学的研究领域中,α-氯代酮是当之无愧的核心构筑单元——它既是众多生物活性天然产物的骨架核心,更是合成杂环化合物、制备药物活性成分(APIs)的关键中间体,其合成技术的迭代,直接影响着药物研发与精细化工产业的发展效率。然而长期以来,α-氯代酮的合成始终受困于多重技术瓶颈,传统工艺或依赖危险试剂、伴生有毒副产物,或苛求低温条件,诸多掣肘使其难以实现工业化规模化应用,成为制约相关领域发展的关键痛点。近日,发表于国际期刊《AdvancedSynthesis&Cata...

  • 2026

    2-26

    作为广谱碳青霉烯类抗生素,美罗培南在多种病原体引发的感染治疗中应用广泛,而(3S,4S)-3-[(R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-4-[(R)-1-羧乙基]-2-氮杂环丁酮(4-BMA)是其制备过程中的核心关键中间体。长期以来,4-BMA的工业化生产依赖传统批次工艺,以过氧化氢介导的手性辅助基裂解反应为核心,但该过程会释放大量氧气,与有机溶剂蒸汽形成易燃氛围,再加上气泡破裂产生的静电,极易引发火灾、爆炸等安全事故,同时还存在反应时间长、传质传热效率低、收率受限等问题。...

  • 2026

    2-25

    聚氨酯核心原料1-甲基-2,4-环己二胺(2,4-MCHD)的合成技术迎来新突破!南京工业大学的研究团队针对传统间歇式反应耗时久、安全风险高的痛点,研发出基于微填充床反应器(μPBR)的连续流合成工艺,成功实现2,4-二硝基甲苯(2,4-DNT)一步催化加氢制备2,4-MCHD,相关成果发表于《JournalofLossPreventionintheProcessIndustries》期刊。2,4-MCHD是合成脂肪族聚氨酯的关键有机中间体,相比芳香族聚氨酯,由其制备的产品结...

  • 2026

    2-24

    作为广谱碳青霉烯类抗生素,美罗培南在多种病原体引发的感染治疗中应用广泛,而(3S,4S)-3-[(R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-4-[(R)-1-羧乙基]-2-氮杂环丁酮(4-BMA)是其制备过程中的核心关键中间体。长期以来,4-BMA的工业化生产依赖传统批次工艺,以H₂O₂介导的手性辅助基裂解反应为核心,但该过程会释放大量氧气,与有机溶剂蒸汽形成易燃氛围,再加上气泡破裂产生的静电,极易引发火灾、爆炸等安全事故,同时还存在反应时间长、传质传热效率低、收率受限等问题。...

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