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20269-20
在传统化学合成中,光化学反应常常顶着“小众”、“难放大”、“产率不稳”的帽子。直到流动化学技术的成熟,光化学才真正迎来它的高光时刻。连续光化学,简单说就是把“光”和“流动”这两个概念深度绑定——让反应物在透明微通道中持续流动,同时接受高强度的光照,在极短的时间内完成传统釜式反应可能需要数小时甚至更久的转化。这个过程的物理逻辑其实很直白。传统釜式光反应器里,光从外部照射,越往反应液内部,光强衰减越厉害,中心区域的分子几乎“活在阴影里”。而且光穿过反应液时能量不断被吸收,导致整个...
20269-18
乙内酰脲(Hydantoin)是一类具有价值的结构骨架,广泛存在于抗癫痫药物(如苯妥英)、GSK-3β抑制剂、抗菌抗病毒候选药物中,同时也是合成非天然氨基酸和Spiroligomer™大分子的关键前体。Bucherer-Bergs反应是构建5-取代及5,5-二取代乙内酰脲的经典方法,但传统批次工艺长期面临三大痛点:反应时间长达72小时、收率仅58.7%、且需大量使用剧毒氰化钾,放大时安全风险高。2026年发表于JournalofFlowChemistry的一项研究...
20269-18
阿立哌唑是精神分裂症与双相障碍的一线治疗药物,凭借对多巴胺D2受体的部分激动作用,副作用显著低于传统抗精神病药,长期位居常用药前列。其合成的核心难点,在于引入一条四碳连接链:传统路线依赖1,4-二溴丁烷等卤代双官能团试剂,不仅需要过量投料以抑制二聚副反应,更产生大量含卤废弃物——成本与环保的双重压力,让"无卤合成"成为产业界多年的追求。四氢呋喃(THF)的氧化产物能以原子经济的方式构建C4连接链,实现无卤的N-羟基丁基化。然而,THF氢过氧化物是爆炸性试剂:文献明确警示其安全...
20269-13
高压注射泵是一种能够在较高压力下精确输送液体的设备,广泛应用于微通道反应、液相色谱、催化评价和高压进样等场景。它的操作看起来不难——设定流量、按启动、等液体出来——但要让它在长时间运行中始终保持流量稳定、压力不波动、密封不泄漏,操作者需要注意的细节其实不少。下面从实际使用的角度,梳理高压注射泵日常操作中容易被忽视的几个关键环节。装液与排气:别让气泡“混进”管路高压注射泵的流量精度依赖于液体的不可压缩性。如果管路或泵腔内有气泡,柱塞压缩时气泡会被压缩,导致实际输出流量小于设定值...
20269-10
吲哚啉(二氢吲哚)是一类具有价值的杂环骨架,大量天然产物、抗肿瘤、抗炎、抗病毒活性药物分子中都含有该结构单元,是药物化学领域的“优势母核”PMC。如何高效、高选择性地在吲哚啉C2位引入烷基基团,一直是有机合成和药物合成方向的重要研究课题。传统合成思路是通过吲哚去芳构化实现转化:在酸性条件下,吲哚质子化生成吲哚鎓阳离子,再和亲核试剂发生加成,得到C2位取代的吲哚啉产物。但这套方法存在一个绕不开的短板:反应体系必须同时存在酸和亲核试剂,这就意味着亲核试剂必须耐受酸性环境。烷基锂这...
20269-8
香兰素作为全球大宗合成香料,现有主流愈创木酚乙醛酸间歇合成工艺存在生产效率低、过程质量强度PMI高、氧化工序安全风险大等突出痛点。日本产业技术综合研究所AIST团队发表于OPRD的研究,开发水滑石负载钴氧化物CoOₓ/HT非均相催化剂,搭建全串联连续流系统,无需中间体分离纯化,大幅提升时空产率,显著降低PMI与三废排放,为香料中间体绿色连续制造提供完整技术方案。结合国内工程化落地能力,推动该实验室技术向工业化量产转化。一、研究背景:香兰素产业现状与传统工艺痛点香兰素是全球用量...