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202610-20
连续流光化学|专挑最不活泼的一级C–H键碘化——JACS:无导向基、无过渡金属、蓝光连续流,反常识地拿下一级碳氢键脂肪族C(sp³)–H键的直接选择性官能化,是药物和精细化学品后期修饰里最"香"也最难啃的骨头。难点在于:一个分子里往往同时存在一级、二级、三级甚至苄位C–H键,它们的键解离能和自由基稳定性各不相同——通常苄位、三级位更活泼,反应会优先往那里跑;而一级甲基位键能最高、生成的一级自由基最不稳定,想"偏偏只改末端甲基",过去要么依赖导向基团预先安装,要么用铑、铱等贵金...
202610-18
在精细化工、医药中间体合成以及新材料研发等领域,光化学反应用得越来越多。传统釜式光反应往往受限于光穿透深度、反应放大困难、批次间差异等问题。连续光化学板式反应器的出现,为这些难题提供了一种值得关注的解决思路。一、什么是连续光化学板式反应器连续光化学板式反应器,可以理解为将光化学反应放在一个扁平、薄层的通道中进行,并让反应液连续流动。与普通釜式反应器相比,板式结构让反应液形成较薄的液层,光线更容易穿透,光敏反应也能更均匀地发生。同时,连续流动意味着反应物料按一定流速通过光照区域...
202610-14
在化工生产向连续化、智能化、绿色化转型的过程中,连续流板式化学反应器逐渐进入更多企业的视野。它结合了板式结构与连续流工艺的特点,在传热、传质和过程控制方面展现出自身优势,成为精细化工和医药制造领域值得关注的反应平台。一、连续流板式化学反应器的基本概念连续流板式化学反应器,通常指反应物料在板式结构的通道中连续流动并完成化学反应的设备。板式结构可以设计成单层或多层,通道形式包括直通型、蛇形、微通道等。反应液在通道中流动时,通过外部换热介质或内置换热结构控制温度,同时实现物料混合与...
202610-13
尼麦角林是临床常用的半合成麦角生物碱药物,用于老年认知功能减退、脑血管供血不足及周围血管疾病。随着人口老龄化加深,其原料药需求持续攀升,但它的主流合成路线里横着一道"限速步"。一、限速步卡在哪里主流路线以麦角醇为原料,经光甲氧基化、甲基化、还原、酯化四步制得尼麦角林,第一步光甲氧基化正是关键中间体10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇(化合物3)的来源,也是整条路线的限速步。传统釜式光反应器受朗伯-比尔定律制约:光穿透差、反应长达8~30小时、能耗高、放大困难、存在安全隐患,这...
202610-12
一百年的"大锅饭",要被终结了化工厂在你脑海里是什么样?巨大的反应釜,一锅一锅地煮:倒料、搅拌、加热、放料、洗锅,再来一锅。这套"间歇式反应"统治了化学工业一百多年。但现在,化学家们换了个思路:让原料像自来水一样,连续不断地流过催化剂,产物从另一端源源不断流出。这就是连续流技术。它有四大硬核优势:传热传质极快——强放热反应的"局部过热"被直接扼杀,不炸锅、不跑偏;控时精准到秒——调流速就能控制反应停留时间,掐着秒表做反应;天生安全——同一时刻在反应的物料极少,高温高压也敢上;...
202610-10
氰化反应,是有机合成里一把锋利的“双刃剑”。氰基(‑CN)是药物分子中非常重要的功能基团,经过简单转化,就能变成羧酸、酰胺、胺类等多种结构,大量抗病毒、抗疟疾、受体调节剂类药物分子,都离不开含氰杂环中间体的构建。但氰化试剂自带剧毒属性,传统釜式(批次)合成工艺,长期面临反应时间漫长、试剂用量大、放大生产安全风险高的多重痛点,尤其喹啉、异喹啉这类医药常用氮杂环的C‑H氰化,一直是合成领域棘手难题。近期,韩国研究团队在《JournalofFlowChemistry》发表一项研究,...